Dados do Trabalho

Título

ATIVIDADE TRIPANOCIDA DA CHALCONA (2E, 4E)-1-(2-HIDROXI-3,4,6-TRIMETOXIFENIL)-5-FENILPENTA-2,4-DIEN-1-ONA EM CEPA Y DE Trypanosoma cruzi.

Introdução

A doença de Chagas é uma Doença Tropical Negligenciada causada pelo Trypanosoma cruzi, e atualmente tem o Benznidazol (BZ) como único fármaco disponível para tratamento no Brasil. Esse fármaco apresenta alta toxicidade e eficácia limitada na fase crônica da doença.

Objetivo (s)

Por esse motivo, novas estratégias terapêuticas têm sido estudadas, tendo as chalconas como moléculas promissoras. Nesse sentido, o presente estudo buscou avaliar o efeito da chalcona (2E,4E)1-(2-hidroxi-3,4,6-trimetoxifenil)-5-fenilpenta-2,4-dien-1-ona (CPNC) contra cepa Y de Trypanosoma cruzi.

Material e Métodos

Para isso, inicialmente a citotoxicidade foi avaliada em LLC-MK2 após 24 horas de incubação com CPNC (15,6 a 1000 µM), por meio do ensaio do MTT. O efeito tripanocida foi avaliado em formas tripomastigotas tratados com CPNC durante 24 horas. A viabilidade foi avaliada por contagem em câmara de Neubauer. Os experimentos foram realizados em triplicatas (n=3), e analisados por one-way Anova com pós-teste de Dunnet. A CC50 (concentração que causa 50% de citotoxicidade em células LLC-MK2) e a LC50 (concentração capaz de matar 50% dos tripomastigotas) foram estimadas por regressão não-linear, e o índice de seletividade (SI) foi calculado como a razão CC50/LC50.

Resultados e Conclusão

CPNC causou citotoxicidade em concentrações variando de 62,5 a 1000 µM, com CC50 = 355,5 ± 45,9 µM. Quanto ao efeito tripanocida, CPNC foi capaz de matar os parasitos em todas as concentrações testadas, com LC50 = 48,3 ± 13,4, apresentando SI = 7,36. Em conclusão, CPNC apresentou atividade tripanocida em formas tripomastigotas de T. cruzi, sendo uma molécula promissora para o desenvolvimento de fármacos antichagásicos.

Palavras-chave

Trypanosoma cruzi; Doença de Chagas; Chalcona.

Agradecimentos

Os autores agradecem ao CNPq, CAPES e FUNCAP pelo apoio financeiro.